ACTAVIS SERBIA

BETA BLOKATORI - NEBIVOLOL

BETA BLOKATORI - NEBIVOLOL

Prvi beta blokator  koji je primenjen u kliničkoj praksi je bio propranolol, šesdesetih godina dvadesetog veka , koji se i danas koristi.  Sintetisano je do sada više beta blokatora, a u našoj zemlji u kliničkoj praksi nalazi se šest. Najnoviji beta blokator sa visokom β1 selektivnošću je nebivolol.  

Mehanizam delovanja beta blokatora je blokada β-receptora za noradrenalin i adrenalin. Time se poništavaju štetna dejstva kateholamina na ciljne organe, prevashodno na srce i krvne sudove (β 1 receptori), pluća i gušteraču (β 2-receptori)  i masno tkivo (β 3 receptori). Selektivni  beta blokatori , blokiraju samo β 1-receptore i deluju kardioprotektivno,  bez neželjenog dejstva na druge organe (bisoprolol, nebivolol), dok  drugi neselektivni (propanolol, karvedilol) imaju češće neželjene efekte jer blokiraju i β 2 receptore te se izbegavaju  kod dijabetičara, asmatičara i bronhitičara. Takodje postoje i beta blokatori koji blokiraju i alfa receptore (karvedilol, labetalol).

Zbog toga se beta blokatori  primenjuju za veliki broj indikacija vodeći računa o mogućim neželjenim efektima i komorbiditetu. Štite miokard , sprečavaju maligne aritmije, koriste  se kod koronarne bolesti za prevenciju srčanog infarkta i  ponovnog srčanog infarkta, snižavaju povišen krvni pritisak i  sprečavaju naprasnu smrt. Pored toga  beta blokatori se mogu koristiti kao terapija  treme i napetosti, u preoperativnoj pripremi kod velikih operacija, kod portne hipertenzije, hronične disekcije aorte, prevenciji migrenoznih napada, lečenje glaukoma (smanjuju intraokularni pritisak), kod tireotoksikoze, lečenja alkoholizma  itd.

Nebivolol, najnoviji beta blokator treće generacije,  ima najveću β1 selektivnost,   uz to je donor  azot oksida sa vazodilatatornim efektom na perifernim krvnim sudovima. Za razliku od ostalih beta blokatora nebivolol povećava udarni volumen srca, povećava protok krvi kroz mišiće,  smanjuje perifernu vaskularnu rezistenciju i popravlja endotelnu disfunciju. Na taj način ne dovodi do smanjenja minutnog volumena,  ne utiče na metabolizam ugljenih hidrata i usporava aterosklerozu. Zbog toga se može primenjivati za razliku od ostalih beta blokatora kod dijabetičara i bronhitičara.

U studiji SENIORS nebivolol nema neželjeni hiperglikemijski i hiperlipidemijski efekat, ne povećava rizik od dobijanja dijabetesa i povećanja telesne težine, ne povećava rizik od moždanog udara za razliku od ranije ispitivanih  beta blokatora (atenolol i propranolol) i ne dovode do erektilne disfunkcije.  Skorašnjim radovima dokazano je smanjenje HOMA indeksa (skor rezistencije na insulin), te smanjenje koncentracije insulina u krvi posle terapije nebivololom kod hipertoničara posle šest meseci upotrebe.  

Nebivolol  se jednostavno dozira  sa 1 dozom dnevno, a pored optimalne kontrole bolesti pruža i izuzetnu tolerabilnost, pa učestalost  klasičnih neželjenih efekata beta  blokatora (glavobolja, crvenilo, edemi, impotencija) nije veća od placeba.

Nebivelol je ušao u preporuke Evropskog kardiološkog udruženja iz  2005 godine za lečenje srčane slabosti. Početna doza je 1,25-2,5 mg, sa postepenim povećanjem do ciljne doze od 10 mg na dan.

Indikacije za upotrebu nebivolola su:

  • Hipertenzija / terapija esencijalne hipertenzije
  • Hronična insuficijencija srca – terapija stabilne,blage do umerene forme hronične srčane insuficijencije, kao dodatak standardnoj terapiji kod starijih pacijenata (≥ 70 godina)

 

Dr Aleksandar Bakić
internista kardiolog

Reference:

1. Prichard BNC. Pharmacologic aspects of intrinsic sympathomimetic activity in beta-blocking drugs. Am J Cardiol. 1987;59:13F–17F. [PubMed]

2. Lopez-Sendon J, Swedberg K, McMurray J, et al. Expert consensus document on beta-adrenergic receptor blockers: The Task Force on Beta-Blockers of the European Society of Cardiology. Eur Heart J.2004;25:1341–1362. [PubMed]

3. Wojciechowski D, Papademetriou V. Beta-blockers in the management of hypertension: Focus on nebivolol. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2008;6:471–479. [PubMed]

4. Dal Negro R. Pulmonary effects of nebivolol. Ther Adv Cardiovasc Dis. 2009 Aug;3(4):329-34. doi: 10.1177/1753944709339968. Review. PubMed PMID: 19638367.

5. Van Bortel LM. Efficacy, tolerability and safety of nebivolol in patients with hypertension and diabetes: a post-marketing surveillance study. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2010 Sep;14(9):749-58. PubMed PMID: 21061833.

  • Nazad